他扎羅汀原料藥

他扎羅汀原料藥

分類：res1成6bgan

通用名：他扎羅汀

化學(xué)名：乙炔維a酸

商品名：樂為、炔維

英文名：tazarotene

漢語拼音：tazhaluoting

分子式：c21h21no2s

分子量：351.463

cas：118292-40-3

他扎羅汀為第三代維a酸類藥，具有全方位治療痤瘡的作用如改善毛囊導(dǎo)管角化使毛孔通暢，抗菌作用等等；他扎羅汀外用還用消退色素沉著的作用，故可用于炎癥后色素沉著（如馬拉色菌毛囊炎后色素沉著）。　他扎羅汀的分子以直線狀三鍵取代原單雙鍵多烯鏈，形成堅(jiān)硬的雙芳香基乙炔結(jié)構(gòu)，只能適用于某些維a酸受體，因其沒有異構(gòu)體,不會(huì)引發(fā)潛在的不同維a酸受體的活動(dòng)，該藥在結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)上將原分子中游離羧酸部分用乙脂前體藥的形式代替，后者在局部效應(yīng)和毒性模型中顯示有較好的治療指數(shù)。結(jié)構(gòu)中引入煙酸，以保證他扎羅汀乙脂迅速代謝成親水性游離酸（他扎羅汀酸）的形式，從而避免藥物在體內(nèi)積蓄及嗜脂性維a酸類藥半衰期長的問題。將硫原子引入嗜脂環(huán)，以利于分子適當(dāng)?shù)谋患?xì)胞色素同工酶快速代謝成硫的氧化型，即亞砜和砜。這種氧化途徑使藥物在體內(nèi)迅速代謝，活性消失。

他扎羅汀是第一個(gè)受體選擇性、第三代芳香維a酸類藥物，主要選擇性地結(jié)合二種維a酸受體（rar-β；rar-γ），但不與維a酸x受體（rxr）結(jié)合。臨床安全、有效地用于治療銀屑病、痤瘡，并用于角化異常性疾病、毛囊皮脂腺疾病、皮膚癌前期病變，臨床開發(fā)應(yīng)用前景廣闊！！！