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奧利司他原料藥

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奧利司他原料藥

中文別名:奧利斯他(脂酶抑制劑);奧爾利司他;奧列司他;賽尼可

cas:96829-58-2

外觀:白色結晶性粉末

密度:0.976 g/cm3

熔點:< 50℃

沸點:615.9 oc at 760 mmhg

折射率:1.469

閃點:326.3℃

水:dmso:mg/ml in water

溶解度:mg/ml in water

蒸汽壓:4.23e-15mmhg at 25°c

顏色/表:白

光譜特性:在20℃比旋光度:-32.0°(c = 1在氯仿中)

在529 nm處的乙醇負旋光

奧利司他產品用途:

新型減肥降脂藥: 奧利司他是目前國際公認的一種新型減肥降脂藥,市面上銷售的商品名稱為賽尼可,1998年首次在新西蘭上市,當年銷售額達1.46億美元,2007年銷售了5.38億美元,目前奧利司他占據全球減肥市場80%的市場份額,僅中國香港地區(qū)一年的銷售額就達到8000萬美元。 是目前全球唯一的otc減肥藥,全球超過40,000,000人服用并成功減重,是目前最暢銷的減肥產品。它是有效減肥,奧利司他是一種強效和長效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,通過直接阻斷人體對食物中脂肪的吸收,攝入的熱能和脂肪一旦小于消耗,體內脂肪自然減少,從而達到減重的目的。它是安全減肥,有效成分不進入血液循環(huán),不作用于中樞神經,副作用較少,不會出現頭暈、心慌、失眠、口干等情況。

奧利司他是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,常溫下為白色或類白色粉未,不溶于水,溶于氯仿,易溶于乙醇,通過與胃和小腸腔內胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活。食物中的脂肪不能分解為游離脂肪酸和單酰基甘油,因而脂肪不能被吸收和利用,從而減少人體的熱量攝入,控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。在常用劑量下,脂肪的吸收可被抑制30%。口服后很少吸收,在腸道內可被代謝失活,代謝部位在胃腸道壁,消除半衰期約為14~19小時。約97%的本品隨糞便排泄,其中83%以原形排出。

臨床上可應用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下,一次可口服120mg,一日三次,于餐中或餐后1小時服用。服藥2周后體重可開始下降。可連續(xù)服用6~12個月,如劑量增大至每日400mg以上時,其作用不再增強。。。。


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