更昔洛韋原料藥
【中文別名】更昔洛韋
【c a s 號】82410-32-0
【純 度】99％
【性 狀】在水中微溶，在甲醇中幾乎不溶，在二氯甲烷中不溶；在鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液中略溶。
【藥理作用】本藥為鳥嘌呤類抗病毒藥，與阿昔洛韋(acv)是同系物，其抗病毒作用與acv相似，但作用更強，尤其對艾滋病患者的巨細胞病毒有強大的抑制作用。本藥進入細胞內后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物，然后經細胞激酶的作用轉化為三磷酸化合物，本藥在已感染巨細胞病毒的細胞內，其磷酸化的過程較正常細胞中更快。本藥三磷酸鹽可競爭性抑制dna多聚酶，并摻入病毒及宿主細胞的dna中，從而抑制dna合成。本藥對病毒dna多聚酶的抑制作用比對宿主細胞dna多聚酶強。臨床上已出現對本藥耐藥的巨細胞病毒株，其機制是本藥在細胞內不能形成活性三磷酸化合物。
【適 應 證】1.主要用于免疫缺陷患者包括獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)患者并發巨細胞病毒視網膜炎的治療。2.注射劑可用于接受器官移植的患者預防巨細胞病毒病。3.注射劑也可用于巨細胞病毒血清試驗陽性的獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)患者預防發生巨細胞病毒疾病。4.也可試用于單純皰疹病毒感染、帶狀皰疹、尖銳濕疣等。
【有 效 期】兩年
無
