米卡芬凈
米卡芬凈(micafungin)是通過對coleophoma empetri的天然產物進行改造,化學合成得到的新型棘白菌素類抗真菌藥物;它對念珠菌如白念珠菌、光滑念珠菌、熱代念珠菌、克柔念珠菌和近平滑念珠菌有較好的抑制活性,對于曲霉也有良好的體外抑制活性,但對于新生隱球菌、鐮刀菌、接合菌和白吉利毛孢子菌等無抑制活性。米卡芬凈(micafungin)由日本藤澤公司開發,于2002年12月在日本上市,商品名為fungusrd,2005年3月通過美國fda認證,目前僅被批準用于治療食道念珠菌感染、骨髓移植及ads患者中性粒細胞減少癥的預防治療。
藥品名稱 米卡芬凈 別 名 咪克芬凈 外文名稱 micafungin 是否處方藥 處方藥 藥品類型 西藥 -> 抗真菌藥
目錄
1 信息
2 適應癥
3 用法用量
4 藥理毒理
5 藥代動力學
6 不良反應
7 藥物相互作用
8 禁 忌
9 注意事項
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10 劑 型
11 貯藏
信息編輯
【中文通用名】米卡芬凈
【別 名】咪克芬凈,fungard,mycamine,fk一463
【英文tnn名】micafungin
【藥品性質】處方藥
【藥品分類】西藥 -> 抗真菌藥
結構式:
米卡芬凈結構式
適應癥編輯
本品用于對其他抗真菌藥不能耐受或已產生耐藥菌的真菌感染患者,以及預防造血干細胞移植患者的真菌感染,治療消化道念珠菌病。
用法用量編輯
【用法用量】靜滴。
治療消化道念珠菌病;每日150mg,療程10~30天
預防造血干細胞移植患者的真菌感染:每日300,平均療程19天。
藥理毒理編輯
本品為棘白菌素類廣譜抗真菌藥,對念珠菌屬、曲菌屬具有廣泛抗真菌作用,對耐氟康唑與依曲康唑的念珠菌亦有作用。通過抑制真菌細胞壁的ß-d-葡聚糖的合成發揮抗真菌作用。對臨床分離的多種假絲酵母及曲霉有較強的殺滅作用,但對新型隱球菌無效。本品對念球菌屬和曲霉菌屬的抗菌譜較寬,各種真菌對本品的敏感性順序為:白色假絲酵母>平滑假絲酵母>熱帶假絲酵母>葡萄牙甲絲酵母>克魯絲化假絲酵母>近平滑假絲酵母。本品與兩性霉素b聯合給藥,可以顯著增加藥物對新型隱球酵母菌的抗菌活性,還可以使兩性霉素b的抗菌譜增寬。
藥代動力學編輯
本品口服吸收差(約3%),僅能靜脈給藥。單劑及多劑量連續8天給正常兔靜注0.5mg/kg、lmg/kg、2mg/kg后的藥動學結果表明,本品的體內過程符合線性動力學,在上述劑量下,其血藥峰濃度超過體外最低抑菌濃度(mic)和最低殺菌濃度mbc)值。fk-463的體內半衰期(t1/2)為3h,上述三個劑量的藥時曲線下面積(auc0~24h)分別為(5.66±0.42)μg·h/ml(13.43+12.53) μg.h/、ml、(22.94±2.28)pg·h/ml。本品的組織分布有特點:在血漿峰濃度(cmax) 為(10.29±2.20)ug/ml時,在肺中的分布最多;而當cmax為(17.20
±0.15)μg/ml和(19.67土2.74)μg/ml時,則分別在肝和脾、腎等器官中分布最多。
不良反應編輯
耐受性良好,常見的不良反應是肝臟和腎功能改變。有報道在接受本品50~100mg/體天治療后,可能出現與組胺相關的不良反應癥狀;皮疹、 騷癢 、 面部腫脹、血管擴張和注射部位反應(包括靜脈炎和血栓性靜脈炎)。個別病例表現為過敏和超敏應(包括休克)、嚴重溶血和溶血性貧血。
藥物相互作用編輯
本品可使西羅莫司的auc增加21%,cmax沒有明現變化;可使硝笨地平的auc、cmax分別增加18%和42%。以上藥物合用時應監測西羅莫司、硝苯地平的血藥濃度,使用劑量應降低。
禁 忌編輯
1. 對本品過敏者禁用。
2.尚不知本品是否經乳汁分泌,哺乳期婦女慎用。
3.本品生殖毒性分級為c,孕婦慎用。
注意事項編輯
1.兒童用藥安全性尚未評價。
2.進行性腎功能異常患者在使用本品期間應監測腎功能。
3.本品可溶于5%葡萄糖注射液或生理鹽水。
4.本品不能靜注。
劑 型編輯
米卡芬凈注射劑:50mg/支。
貯藏編輯
6.15~30℃。貯藏
采購商 | 商品規格 | 成交單價(元) | 數量 | 成交時間 |
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